Přelomová léčba obezity?

Již několik let v medicíně používáme léky, které jsou nazývány jako inkretinová analoga. Jak už název napovídá, tyto léky působí v našem těle podobně jako endogenní hormony inkretiny, které regulují náš metabolismus. Mezi tyto hormony patří sloučeniny označované jako GLP-1 a GIP, které jsou vylučovány v reakci na příjem živin a mají v našem těle velmi komplexní účinky – můžeme zmínit například stimulaci vylučování inzulinu a tím i snížení hladiny glykémie, zpomalení vyprazdňování žaludku, vliv na potlačení hladu a dokonce působí i na tukovou tkáň, kosti a kardiovaskulární systém. Z těchto důvodů můžeme jejich efektu využít v terapii diabetu, ale i obezity, přičemž se ukazuje, že účinky této farmakologické léčby jsou velmi signifikantní a jsou dokonce srovnatelné s bariatrickou chirurgií!

 

Jedním z těch nejnověji schválených léčiv, který byl tento měsíc (květen 2022) povolen v USA pro použití v medicíně, je lék s názvem tirzepatide.¹ Tirzepatide patří do nové třídy duálních agonistů  hormonů GLP-1 a GIP a má velmi významné účinky v oblasti léčby diabetu 2. typu, kde dokáže zlepšit funkci β-buněk pankreatu, inzulinovou senzitivitu a upravit sekreci glukagonu.^2,3

 

 

Co je však významným „vedlejším“ efektem léčby tirzepatidem, je enormní úbytek tělesné hmotnosti! Ve třetí fázi klinických testů tohoto léku totiž participanti, kteří dostávali nejvyšší dávku (15 mg) tirzepatidu jednou týdně v podobě subkutánních injekcí, dokázali za 72 týdnů v průměru redukovat neuvěřitelných 24 kg hmotnosti!⁴

 

 

Výsledky této studie, která byla provedena na více než 2500 participantech:

 

• participanti v průměru redukovali 15 % (při dávce 5 mg), 19,5 % (10 mg), 20,9 % (15 mg) tělesné hmotnosti, v placebo skupině pouze 3,1 %
• procento účastníků, kteří dosáhli redukce více než 20 % hmotnosti: 30 % (5 mg), 50 % (10 mg), 57 % (15 mg), 3,1 % (placebo skupina)

 

Dobrou zprávou je, že se zdá, že bezpečnostní profil tirzepatidu a tolerance pacientů je srovnatelná s ostatními léky založenými na účinku inkretinů, které jsou schváleny pro léčbu obezity. Nejčastější nežádoucí účinky se vztahují zejména na trávicí systém a projevují se jako nausea, průjem, zvracení nebo zácpa. Stejně jako u jiných inkretinových analog (např. semaglutidu) je možné, že nežádoucí účinky léčby mohou být minimalizovány postupným zvyšováním dávky tirzepatidu.

 

 

 

„Tirzepatide je prvním zkoumaným léčivem, které bylo schopné v průměru redukovat více než 20 % hmotnosti ve 3. fázi klinických testů, což podporuje naši důvěru v potenciál tohoto léku, který může pomoci pacientům s obezitou.“

– Jeff Emmick, MD, Ph.D.

 

 

 

 

 

 

Zdravý životní styl, režimová opatření, případně i psychologické a behaviorální intervence stále hrají prim v terapii tak komplexního onemocnění jakým je obezita, nicméně farmakoterapie může velmi výrazně pomoci v léčbě obezity u pacientů, u kterých všechny předchozí intervence selhaly. Tím, že lidé s obezitou redukují svoji hmotnost, velmi výrazně sníží i rizika dalších metabolických komplikací a dokonce jsou schopni dosáhnout i remise diabetu či prodloužení svého života.

 

 

 

Zdroje:

 

1. https://www.fda.gov/news-events/press-announcements/fda-approves-novel-dual-targeted-treatment-type-2-diabetes
2. HEISE, Tim, et al. Effects of subcutaneous tirzepatide versus placebo or semaglutide on pancreatic islet function and insulin sensitivity in adults with type 2 diabetes: a multicentre, randomised, double-blind, parallel-arm, phase 1 clinical trial. The Lancet Diabetes & Endocrinology, 2022.
3. FRÍAS, Juan P., et al. Tirzepatide versus semaglutide once weekly in patients with type 2 diabetes. New England Journal of Medicine, 2021, 385.6: 503-515.
4. https://investor.lilly.com/news-releases/news-release-details/lillys-tirzepatide-delivered-225-weight-loss-adults-obesity-or